Дисульфирам депо: фармакологическое действие

Для лечения от алкогольной зависимости в современной медицине есть много способов и лекарственных препаратов. Одним из них является дисульфирам депо.

Злоупотребление спиртными напитками

В каких случаях можно применять этот препарат? Каково его воздействие при лечении алкогольной зависимости? Как его применять и есть ли у лекарства противопоказания к применению? Для ответа на эти вопросы рассмотрим препарат подробнее.

Физические параметры и принцип лечения

Препарат представляет собой порошок белого цвета со слабовыраженным желтовато-зеленоватым оттенком. Это кристаллическое вещество, которое хорошо растворяется в спирте и его растворах и практически нерастворимо в кислотах, щелочах или воде.
Действие заключается в выработке условных рефлексов отрицательного характера в организме хронического алкоголика на прием спиртосодержащих напитков.
Для этого больному после принятия им дисульфирама в виде таблеток или введенного врачом при помощи инъекции дают выпить небольшое количество спирта или пива, провоцируя организм. В результате появляется тошнота, покраснение кожи, усиленное сердцебиение и рвота.

Фармакологическое действие лекарства

Алкогольная зависимостьДисульфирам депо – это одно из средств, позволяющее человеку избавиться от алкогольной зависимости. При воздействии на ферменты альдегида, в особенности дегидрогеназу, лекарство выступает в качестве ингибитора. Это приводит к резкому возрастанию количества такого компонента спирта, как ацетальдегид. Большая концентрация этого химического вещества в крови человека вызывает такие негативные явления, как:

  • тахикардия (учащенное сердцебиение);
  • тошнота и рвота;
  • общее недомогание;
  • понижение артериального давления;
  • приливы крови к лицу человека.

ТахикардияТакой эффект вызывает дисульфирам у человека, появляется отвращение к приему спиртных напитков.

После попадания препарата в кровь начинается быстрое, но частичное (до 80%) всасывание активных веществ лекарства. Оно хорошо растворимо в липидах поэтому распространяется в организме человека с большой скоростью, оседая в жировых клетках.

Основная масса препарата превращается в диэтилдитиокарбамат, с которым происходит следующее:

  • часть этого вещества уходит из организма вместе с выдыхаемыми газами в виде сероуглерода;
  • остаток сосредоточивается в печени, где происходит его преобразование в метиловый эфир диэтилтиокарбаминовой кислоты (метил-ДТК).

Последний увеличивает свою концентрацию в кровиТошнота и рвота через четыре часа после принятия лекарства, а максимальный ингибирующий эффект достигается после трех дней его приема.

Метил-ДТК наполовину теряет свои свойства через десять часов из-за постепенного выхода из организма человека, но продолжает действовать на альдегид дегидрогеназы еще в течение нескольких дней (7-10). Если происходит некоторое нарушение в деятельности печени, то метаболизм все равно продолжает действовать. Если у больного есть признаки цирроза, то даже наблюдается интенсификация процессов (увеличение концентрации метаболитов в крови). Они удаляются из организма вместе с мочой. 1/5 часть принятого препарата выводится при выдыхании, примерно столько же – через кишечник. Небольшое количество лекарства остается в крови до 7 дней. Несмотря на низкие уровни имплантации препарата (до 1,5 г), реакции сохраняются в течение пяти месяцев.

Показания к приему и дозы

Обычно выписывается больным хроническим алкоголизмом для имплантации в качестве средства, производящего очистку организма от токсинов.

Доза для приема внутрь обычно составляет 0,125-0,15 г в сутки и подбирается индивидуально для каждого больного.

Медикаментозное лечениеПринимают внутрь утром натощак, начинают с 0,5 г и затем уменьшают дозу до указанной выше цифры.

При имплантации вводится с помощью вшивания таблеток в подкожную жировую клетчатку (0,8 г) по специальной методике лечения алкоголиков. Это делается следующим образом:

  • проводят дезинфекцию и обезболивание участка имплантации;
  • делается небольшой надрез (5-6 мм) в левой подвздошной области;
  • раздвигают подкожную клетчатку и вставляют две таблетки на глубину 4 мм;
  • еще 4 раза повторяют эти действия, чтобы уложить все 8 таблеток крестообразно под надрезом;
  • на надрез накладывают шов и стерильную повязку.

Инъекция препаратаПорошок можно растворить в спирте и сделать инъекцию нужного количества подкожно, правда, укол дисульфирам применяется пока редко.

С большой осторожностью надо применять лекарство, если у пациента обнаружена почечная недостаточность, болезни печени или дыхательных путей. Для предотвращения беременности, которая нежелательна в период лечения дисульфирамом, надо применять надежные контрацептивные средства.

Побочные эффекты

При применении этого лекарства у некоторых больных появлялся во рту металлический привкус. У 3% пациентов возникали гепатиты.

Побочный эффект: ухудшение памятиВоздействие на центральную нервную систему человека может проявиться в виде следующих явлений:

  • дезориентация больного;
  • резкая головная боль;
  • развитие полиневрита нижних конечностей;
  • ухудшение памяти;
  • расстройства нервно-психического характера.

У части больных проявляются такие аллергические реакции:

  • зуд кожного покрова;
  • появление сыпи на теле.

Возможны и следующие реакции организма на прием дисульфирама:

  • изменение вплоть до серьезного нарушения сердечного ритма больного;
  • лекарство может вызвать коллапс;
  • развитие инфаркта миокарда;
  • отек мозга;
  • сильные приступы стенокардии.

Противопоказания к применению

Запрет употребления дисульфирама при беременностиЗапрещается выписывать дисульфирам в следующих ситуациях:

  • различные заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • гиперчувствительность;
  • тиреотоксикоз;
  • атеросклероз;
  • аневризма аорты;
  • гипертензия артериальная (первой и второй степени);
  • глаукома и развитие неврита зрительных окончаний;
  • туберкулез;
  • различные болезни легких с выделением крови;
  • бронхиальная астма;
  • эмфизема легких;
  • различные поражения слизистой оболочки желудка и кишок;
  • язвенные проявления в пищеварительном тракте;
  • обнаружение у пациента злокачественных опухолей;
  • развитая недостаточность почек;
  • припадки эпилепсии;
  • заболевания нервного или психического характера;
  • сахарный диабет;
  • применение при лечении одновременно с дисульфирамом таких лекарств, как изониазид, фенитоин и метронидазол;
  • запрещено применение лекарств, имеющих в своем составе этанол (этот запрет действует в течение суток после использования дисульфирама);
  • употребление напитков, содержащих алкоголь;
  • при повышенной чувствительности к препарату;
  • при беременности или в период лактации.

http://youtu.be/KbEQUj5saSc

Осторожность при использовании препарата и особые рекомендации

Осторожность должна быть проявлена, если пациент старше 60 лет или у него начальная стадия язвы двенадцатиперстной кишки, обнаружен эндартериит или нарушения в снабжении кровью мозговых полушарий. Перед проведением имплантации желательно провести больному курс для его постепенного отучения от спирта. Если после использования препарата у больного возникла полиневропатия, то ее симптомы можно снять, давая пациенту витамины группы В, а также путем снятия имплантации. При одновременном применении антикоагулянтов есть опасность появления кровотечения у больного, поэтому необходим контроль состояния больного и своевременная корректировка доз.

При тяжелых формах алкогольной зависимости до применения препарата надо вывести токсины из организма больного, иначе возможны судороги, нарушение деятельности сердца и затрудненность дыхания.

https://www.youtube.com/watch?v=RvQg3UzhhfE

Возможность передозировки и взаимодействие с другими препаратами

При передозировке у больных проявляются такие симптомы:

  • невралгические обострения различных типов;
  • коллапс.

Для их снятия надо принять меры по восстановлению и поддержке функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. Рассматриваемый препарат производит усиление токсического воздействия следующих лекарств:

  • варфарин;
  • антипирин;
  • фенитоин;
  • диазепам;
  • хлордиазепоксид.

Дисульфирам усиливает окислительные свойства рифампицина, а также оказывает влияние на метаболизм морфина и амфитамина.

http://youtu.be/7v3Etd0BP94

Применение этого препарата возможно только под присмотром лечащего врача. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением – это может вызвать плачевные результаты, вплоть до смертельного исхода.

ВНИМАНИЕ! Информация, опубликованная в статье, носит исключительно ознакомительный характер и не является инструкцией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!